Tesaglitazar und Muraglitazar gestoppt

Tesaglitazar und Muraglitazar sind Agonisten an PPAR (peroxisomalen Proliferator-aktivierten Rezeptoren)-α und an PPAR-γ. Duale PPAR-Agonisten wirken im Vergleich zu PPAR-γ stimulierenden Substanzen wie Pioglitazon oder Rosiglitazon nicht nur günstig auf die Insulin-Resistenz, sondern auch den Fettstoffwechsel (s. Med Monatsschr Pharm 2006;29:96). 

Die Entwicklung des dualen PPAR-Agonisten Tesaglitazar wurde jetzt gleichwohl eingestellt. Anlass waren Erhöhungen des Serum-Creatinin-Spiegels mit einem Abfall der glomerulären Filtrationsrate, die bei der Sicherheitsauswertung von fünf klinischen Studien gefunden wurden. 

Kurz darauf wurde auch die Entwicklung von Muraglitazar gestoppt, weil für dessen Zulassung eine mehrjährige Studie zur kardiovaskulären Sicherheit erforderlich gewesen wäre.

AstraZeneca drops Galida on safety concerns. Scrip 2006;No. 3155 (10. Mai 2006). 

Pressemitteilung „Bristol-Myers Squibb announces discontinuation of development of Muraglitazar, an investigational oral treatment for type 2 diabetes“ (18. Mai 2006). http://www.bms.com/news/press/data/pf_press_release_6384.html